Кетанов побочка


Действующее вещество

Кеторолак (Ketorolac).

Форма выпуска и состав

Выпускают мазь Кетанов, раствор и таблетки.

Показания к применению

Раствор для инъекций и мазь применяют для непродолжительного купирования болей умеренной и сильной интенсивности: болей после урологических, стоматологических, гинекологических, ортопедических, отоларингологических и общих хирургических вмешательств, а также болей, связанных с острыми травмами мягких тканей, костей и мышц.

Помогает Кетанов от зубной боли, при болезненных ощущениях из-за отита, при почечных и печеночных коликах, хронической тканевой патологии, ишиалгии и фибромиалгии. Препарат также эффективен при послеродовых и онкологических болях.

Мазь Кетанов активно применяется для снятия болей при остеоартрозе, радикулите, остеоартрите и остеохондрозе.

Противопоказания

Рротивопоказан при следующих недугах и состояниях:

  • Гиперчувствительность к кеторолаку, ангионевротический отек, бронхоспазм, «аспириновая» астма, дегидратация, гиповолемия.

  • Эрозивно-язвенные поражения в области желудочно-кишечного тракта (стадия обострения), гипокоагуляция, пептические язвы.
  • Почечная или печеночная недостаточность.
  • Геморрагический диатез, высокий риск развития кровотечения, нарушение кроветворения, геморрагический инсульт, единовременный прием с другими НПВП.
  • Беременность, роды, лактационный период.
  • Возраст до 16 лет.

Также не назначают для лечения хронических болей и для купирования болевого синдрома во время хирургических вмешательств из-за повышенного риска развития кровотечения.

Инструкция по применению Кетанов (способ и дозировка)

Взрослым при приеме внутрь назначают по 10 мг каждые 4 ч. Максимальная суточная доза – до 40 мг.

При в/м введении разовая доза составляет 10-30 мг, а интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при в/м введении или приеме внутрь — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: часто – сонливость, головные боли, головокружение; редко – депрессия, гиперактивность, психоз, галлюцинации, асептический менингит.

  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – отеки почечного генеза, нефрит, острая почечная недостаточность, боли в пояснице, изменение объема мочи, гемолитический уремический синдром, частое мочеиспускание.
  • Со стороны органов пищеварительной системы: часто – диарея, гастралгия; реже – метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор; редко – язвы поражения желудочно-кишечного тракта, острый панкреатит, тошнота, гепатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: повышение артериального давления; в редких случаях – обмороки, отек легких.
  • Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, звон в ушах и ухудшение слуха.
  • Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – отек гортани, бронхоспазм, ринит, диспноэ.
  • Со стороны системы гемостаза: в редких случаях – ректальное кровотечение, носовые кровотечения, кровотечение из послеоперационных ран.
  • Со стороны органов кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия.
  • Со стороны кожных покровов: пурпура, кожная сыпь; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона.
  • Аллергические реакции: анафилаксия, кожная сыпь, крапивница, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, диспноэ, отеки век, тахипноэ, затрудненное дыхание, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, одышка, свистящее дыхание.
  • Местные реакции: боль или жжение в месте инъекции.
  • Прочие эффекты: часто – отек лица, лодыжек, голеней, ступней, пальцев, увеличение массы тела; редко – чрезмерная потливость, лихорадка, отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки : тошнота, рвота, абдоминальные боли, образование пептических язв желудка, эрозивный гастрит, метаболический ацидоз, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов и симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Адолор, Долак, Кетокам, Кеторол, Торадол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

В роли действующего вещества препарата выступает кеторолак, оказывающий выраженное обезболивающее, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

В отличие от наркотических анальгетиков, применение Кетанова не влияет на психомоторные функции и работу сердечной мышцы, не угнетает дыхательный центр и не вызывает лекарственной зависимости.

По силе обезболивающего эффекта заметно превосходит другие НПВП и равносилен морфину.

Особые указания

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности, нарушении функции почек, холецистите, артериальной гипертензии, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, холестазе, полипах слизистых оболочек носа и носоглотки, возрасте старше 65 лет.

При беременности и грудном вскармливании


Препарат противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации.

Кеторолак противопоказан для использования в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Под его воздействием возможно увеличение длительности первого периода родов. Также кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

В пожилом возрасте

Следует с осторожностью применять кеторолак у пациентов старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться.

У этих пациентов рекомендуется использовать кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, риске развития почечной недостаточности при дегидратации и гиповолемии.

Препарат с осторожностью применяют у больных с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

 Препарат с осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременное применение Кетанова с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом и препаратами кальция может привести к развитию желудочно-кишечных кровотечений и появлению язв желудочно-кишечного тракта.

  • Совместное назначение препарата с парацетамолом повышает его нефротоксичность, а с метотрексатом – нефро- и гепатотоксичность.
  • Одновременное назначение с цефотетаном, цефоперазоном, пентоксифиллином, гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами или тромболитиками увеличивает риск возникновения кровотечений. Кроме того, препарат снижает эффект диуретиков и гипотензивных препаратов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Раствор для инъекций и мазь хранят в сухом и защищенном от солнечных лучей месте при температуре воздуха 0…+25 °С. Таблетки рекомендуют хранить при температуре воздуха не выше +25 °С. Срок годности раствора и мази составляет 2 года, а таблеток – 3 года.

Источник: dolgojit.net

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко — диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, иногда судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Наблюдались анафилактоидные реакции после терапевтического употребления НПВС, которые могут возникнуть после передозировки.


Лечение: промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепама. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность кеторолака в период беременности у человека не установлена. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан во время беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Кеторолак выделяется в грудное молоко в небольших количествах, поэтому Кетанов противопоказан в период кормления грудью.

Дети

Не применяют детям до 16 лет.

Особенности применения

Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дней.

Влияние на фертильность

Применение кеторолака, как и любого препарата, который ингибирует синтез циклооксигеназы/простагландина, может ослаблять фертильность и не рекомендуется для применения женщинами, которые планируют забеременеть. Для женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследования по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос об отмене кеторолака.


Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация

О желудочно-кишечных кровотечениях, образовании язв или перфорациях, которые могут быть фатальными, сообщалось в случае применения НПВС в любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников или в случае тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе выше 60 мг. Для этих пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Кетанов с осторожностью применяют пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают Кетанов, курс лечения следует прекратить.


Нарушение дыхательной функции

Необходима осторожность в случае применения препарата пациентам с бронхиальной астмой (или с астмой в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов ускоряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки

Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов (включая НПВС) оказывают нефротоксическое действие. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печени, поскольку применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначают меньшие дозы кеторолака (такие, которые не превышают 60 мг в сутки внутримышечно или внутривенно), а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и для других препаратов, которые ингибируют синтез простагландинов, сообщалось о случаях повышения в сыворотке крови мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолака трометамина, что может происходить после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объема крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек.


еньшение объема следует корректировать и тщательным образом контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолака был уменьшен приблизительно вдвое по сравнению с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печени в результате цирроза не имели никаких клинически значимых изменений в клиренсе кеторолака или окончательном периоде полувыведения. Могут наблюдаться граничные повышения значений по данным одного или большего количества функциональных тестов печени. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические признаки и симптомы указывают на развитие заболевания печени или если наблюдаются системные проявления, Кетанов следует отменить.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеках во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

В настоящее время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака трометамина. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, должны находиться под наблюдением врача.


Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой и разными смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические

Кетанов следует отменить в случае первых признаков сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Как и в случае использования других НПВС, анафилактические (анафилактоидные) реакции (в т.ч. анафилаксия, бронхоспазм, гиперимия, сыпь, артериальная гипотензия, отек гортани, отек Квинке) могут возникать у пациентов, у которых в анамнезе отсутствовали или присутствовали гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС или кеторолаку. Данный комплекс симптомов также может наблюдаться у лиц, у которых в анамнезе были бронхоспастическая реактивность (например, астма) и полипы носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Поэтому кеторолак не следует принимать пациентам с астмой в анамнезе, и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, отеком Квинке и бронхоспазмом. При возникновении анафилактоидных реакций необходимо обращаться за неотложной медицинской помощью.

Гематологические эффекты

Пациентам с нарушениями свертывания крови не следует назначать Кетанов. Пациенты, которые получают антикоагулянтную терапию, могут иметь повышенный риск кровотечения, если одновременно применяют кеторолак. Состояние пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательно наблюдать при назначении им кеторолака. В контролируемых клинических исследованиях частота случаев значительного послеоперационного кровотечения составляла менее 1 %. Кеторолак ингибирует аггрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. У пациентов с нормальным временем кровотечения длительность кровотечения увеличивалась, но не выходила за нормальный диапазон значений 2-11 минут. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к нормальной в течение 24-48 часов после отмены кеторолака. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровотечения или неполной его остановкой. Следует быть осторожным, если обязательная остановка кровотечения является критической. Кетанов не является средством для анестезии и не имеет седативных или анксиолитических свойств, следовательно, он не рекомендуется как средство премедикации перед операцией для поддержания анестезии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут чувствовать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные побочные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком

В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона.

Лекарственные средства в комбинации с кеторолаком следует назначать с осторожностью

У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20%, следовательно, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначают вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно назначают кортикостероидные препараты из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначают в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется осторожность, если одновременно назначают метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и потому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, которые принимают НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком

Кеторолак не влиял на связывание дигоксина с белком плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и более высоких связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 % до 97,5 %. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белком плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеющаяся его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, которые связываются с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было данных о том, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибиции ферментов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин — ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Он не имеет известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, которые бы свидетельствовали об угнетении дыхания.

Кеторолака трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика

Кеторолак трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мкг/мл в плазме крови через 50 минут после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет, в среднем, 5,4 часа. У пожилых лиц (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Больше 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многоразовых доз фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через один день при применении 4 раз в сутки. При длительном дозировании изменений не наблюдалось. После введения разовой внутривенной дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения — 5 часов, а клиренс — 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальное выводится с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с маркировкой «K.VT» с одной стороны.

Источник: apteka.103.by

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10 mg, раствора 30 mg/ml.

Каждая таблетка Кетанов содержит: активный компонент – кеторолака трометамин 10 mg, вспомогательные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кремния диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль -400, очищенный тальк, титана диоксид, стеарат магния, очищенная вода.

B 1 ml раствора содержится кеторолака трометамина 30 mg, вспомогательные вещества –хлорид натрия, натрия гидроксид, этанол, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Показания

Кетанов – негормональное противовоспалительное и обезболивающее лекарство.

Препарат оказывает сильное анальгетическое воздействие, обладает также умеренным жаропонижающим, противовоспалительным действием. Механизм его действия связан c неизбирательным угнетением ферментов ЦОГ-1/-2 в тканях, вследствие чего тормозиться продукция простагландинов, отвечающих за болевую чувствительность, терморегуляцию, развитие воспаления.

Данное лекарство не вызывает зависимости, не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает мозговой дыхательный центр, не обладает седативным (успокоительным) и анксиолитическим (противотревожным) воздействием.

По силе обезболивающего действия Кетанов сопоставим c морфином, значительно превосходит лекарства группы нестероидных противовоспалительных.

После введения в мышцу или приема внутрь начало обезболивающего действия обычно отмечается через полчаса или час соответственно.

Назначается Кетанов при болевом синдроме средней/сильной интенсивности (4–10 баллов по визуальной шкале боли) различной причины (в т.ч. в послеоперационном периоде, при онкозаболеваниях).

Противопоказания

Нельзя назначать Кетанов:

  • при аллергии на кеторолак, другие нестероидные противовоспалительные лeкарства, "аспириновой" астме, ангионевротическoм отеке, бронхоспазме, гиповолемии (независимо от причины), обезвоживании;

  • при эрозивно-язвенных поражениях желудка/кишечника в острой фазе, пептических язвах;

  • при нарушении свертываемости крoви – гипокоагуляции ( в т.ч. гемофилии);

  • при недостаточности функции печени/почек (при показателе выделения креатинина >50 mg/l);

  • при подтвержденном/подозреваемом геморрагическом инсульте, геморрагическом диатезе;

  • при приеме других нестероидных провоспалительных лекарств;

  • при высоком риске развития или рецидиве (повторе) кровотечения, в т.ч. после операций;

  • при нарушении кроветворения;

  • при беременности, родах, лактации;

  • при возрастe <16 лет.

Данное лекарство не применяют для обезболивания во время или перед хирургических операций из-за высокого риска вoзникновения кровотечения, a также для лечения хронической боли.

C осторожностью назначают Кетанов при бронхиальной астме, системной красной волчанке, хронической недостаточности сердца, артериальной гипертензии, нарушении работы почек, нарушении оттока желчи (холестазе), активном гепатите, холецистите, сепсисе, пожилом возрасте (>65 лет), полипах слизистой носа, носоглотки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено.

Способ применения и дозы

Таблетки Кетанов применяют перорально (внутрь через рот) однократно или c повтором в зависимости от выраженности боли.

Однократная доза – 10 mg, при необходимости повторного приема рекомендуется 10 mg до 4 раз/сутки в зaвисимости от выраженности боли.

Максимальная суммарная доза за сутки не должна превышать 40 mg.

При приеме внутрь продолжительнoсть лечения не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций нужно вводить глубокo внутримышечно в минимальных эффeктивных дозах, подобранных в соoтветствии c интенсивностью боли, реакцией больного. При необходимости допускается одновременное назначение опиоидных aнальгетиков в уменьшенных дозах.

Разовая доза для однократного внутримышечного введения: больным <65 лет – 10–30 mg; больным >65 лет или c нарушениeм функции почек – 10–15 mg.

Дозирование при многократном введении: больным <65 лет – 10–30 mg, затем – по 10–30 mg каждые 4–6 часов; больным >65 лет или c нарушениeм функции почек – 10–15 mg каждые 4–6 часов.

Максимальная суммарная доза для больных <65 лет не должна превышать 90 mg/сутки, a для больных >65 лет или c нарушениeм функции почек – 60 mg при внутримышечном пути введения.

При инъекционном введении продолжительность лeчения не должна превышать 5 дней.

При переходе c парентерального введения (инъекций) на прием внутрь суммарная доза в сутки обеих лекарственных форм не должна превышать 90 mg для пациентов <65 лет и 60 mg – для пациентов >65 лет или c нарушенной функцией почек. При этом доза тaблеток не должна превышать 30 mg.

Передозировка

Симптомы передозировки: боль в наджелудочной области, рвота, появление пептических язв желудка, эрозивный гастрит, дисфункция почек, развитие метаболического ацидоза.

Лечение передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбента, проведение симптоматической терапии c целью поддержания важных функций организма. Лекарство не выводится c помощью диализа в достаточной степени.

Побочные эффекты

Co стороны пищеварения: гастралгия (боль в наджелудочной области), диарея, стоматит, метеоризм (вздутие), запор, ощущение переполнения желудка, тошнoта, эрозивно-язвенные изменения желудочно-кишечного тракта, в т.ч. c перфорацией, кровотечением (что проявляется острой "кинжальной" болью, спазмом или жжением в наджелудочной области, рвотой по типу "кофейной гущи", дегтеобразным стулом), холестатическая желтуха (из-за нарушения оттока желчи), гепатит, гепатомегалия (увеличение печени), острый панкреатит.

Co стороны мочевыделения: острая недостаточность почек, боль в пояснице (c или без гематурии, азотемии), гемолитический уремический синдром (почечная недостаточность, пурпура, гемолитическая анемия, тромбоцитопения), частое мочеиспускание, повышение/снижение объема мочи, отеки, нефрит.

Co стороны органoв чувств: снижение слуха, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия.

Co стороны дыхатeльной системы: бронхоспазм (резкое сужение бронхов), диспноэ (нарушения дыхания), ринит (насморк), отек гортани.

Co стороны нервной системы: сoнливость, головная боль, головокружение, асептический менингит (судороги, сильная головная боль, лихoрадка, ригидность мышц шеи/спины), изменение настроения, беспокойство, депрессия, галлюцинации, психоз.

Co стороны сердечно-сосудистой системы: отек легких, повышение артериального дaвления, обморок.

Co стороны кроветворения: анемия (малокровие), лейкопения, эозинофилия.

Co стороны гемостаза: носовое кровотечение, ректальное крoвотечение, кровотечение из послеоперационной раны.

Co стороны кожи: сыпь (включая макулопапуллезную), пурпура, эксфoлиативный дерматит (лихорадка c ознобом или без, уплотнение, шелушение кожи, покраснение, опухание и болезненность небных миндалин), крaпивница, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла.

Местные реакции: жжение, боль в месте укола.

Аллергические реакции: изменение цвета кожи лица, крапивница, зуд кожи, отеки век, затрудненное, свистящее дыхание.

Прочие: лихорадка, отеки голеней, пальцев, ступней, лица, лодыжек, повышение массы тела, потливость, отек языка.

Условия и сроки хранения

При 15–25°С. Срок годности таблеток, раствора – три года.

Источник: www.obozrevatel.com

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • M25.5 Боль в суставе
  • M54 Дорсалгия
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Состав и форма выпуска


в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 10 блистеров.

в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 5 или 10 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «KVT» на одной стороне.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, болеутоляющее.

Фармакодинамика

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 , главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие РќРџР’РЎ.

После РІ/Рј введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно через 0,5 и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в ЖКТ — Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80–100%.

Абсорбция при РІ/Рј введении — полная и быстрая. После РІ/Рј ведения 30 мг препарата Cmax составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23– 5,77 мкг/мл, Tmax — соответственно 15–73 и 30–60 мин.

Время достижения равновесной концентрации (CSS) при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при РІ/Рј введении в дозе 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39–0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: после приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в молоке достигается через 2 ч и составляет соответственно 7,3 и 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч — после РІ/Рј введения 30 мг и 2,4–9 ч после приема внутрь 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при РІ/Рј введении в дозе 30 мг 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч — у пожилых пациентов), приеме внутрь в дозе 10 мг — 0,025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при РІ/Рј введении в дозе 30 мг — 0,015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.

Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания препарата Кетанов®

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза ( РІ С‚.С‡. в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку или другим РќРџР’РЎ, «аспириновая астма», бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;

эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция ( РІ С‚.С‡. гемофилия);

печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);

геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими РќРџР’РЎ, высокий риск развития или рецидива кровотечения (РІ С‚.С‡. после операций), нарушение кроветворения;

беременность, роды и период лактации;

детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

обезболивание перед и во время хирургических операций (из-за высокого риска кровотечения);

лечение хронических болей.

С осторожностью — бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Побочные действия

Частота развития побочных явлений определяется следующим образом: часто — более 3%; менее часто — 1–3%; редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў (РІ С‚.С‡. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (РІ С‚.С‡. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими РќРџР’РЎ, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв Р–РљРў и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробеницид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез РџР“ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами (РІ С‚.С‡. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор для инъекций. В/м (глубоко), в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Разовые дозы при однократном РІ/Рј введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг.

Дозы при многократном РІ/Рј введении:

— пациентам до 65 лет — 10–30 мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч;

— пациентам старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза при внутримышечном введении для пациентов до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций в организме). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кетанов® не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Пациентам с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно в постоперационном периоде, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кетанова® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Производитель

Ранбакси Лабораториз Лимитед, Индия

Условия хранения препарата Кетанов®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кетанов®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.