Уколы от боли кеторол


Фармакологическая группа

  • Нестероидный противовоспалительный препарат [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
  • K08.8.0* Боль зубная
  • M25.5 Боль в суставе
  • M54 Дорсалгия
  • M54.1 Радикулопатия
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • O90.8 Другие осложнения послеродового периода, не классифицированные в других рубриках
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.

Фармакодинамика

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование РџР“ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в Р–РљРў. Биодоступность — 80–100%, Cmax после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.


Время достижения Css при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушение функции печени не оказывает влияние на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.


При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Показания препарата Кеторол®

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

Противопоказания

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;


воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. ингибиторы ЦОГ-2), солями лития, антикоагулянтами (РІ С‚.С‡. варфарин и гепарин);

профилактическое обезболивание перед и во время обширных оперативных вмешательств (из-за высокого риска кровотечения);

беременность, роды;

период лактации;

детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: бронхиальная астма; ишемическая болезнь сердца; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; на.


ароксетин, сертралин).

Побочные действия

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; иногда — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — тошнота, эрозивно-язвенные поражения Р–РљРў (РІ С‚.С‡. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.


Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (РІ С‚.С‡. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны РЎРЎРЎ: иногда — повышение АД; редко — отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.


Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда — повышенная потливость; редко — отек языка, лихорадка.

Взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. ингибиторы ЦОГ-2), препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв Р–РљРў и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (РІ С‚.С‡. гепарин и варфарин), тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.


Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез РџР“ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (РІ С‚.С‡. препараты золота) повышается риск развития нефротоксичности.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4 раз в сутки, в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка


Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение Р–РљРў, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Особые указания

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими РќРџР’РЎ (РІ С‚.С‡. ингибиторы ЦОГ-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (РІ С‚.С‡. варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими РќРџР’РЎ могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение РђР”.


Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 10 табл. в полиамидном/алюминиевом/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП или ПЭ/алюминиевом блистере. По 2 бл. в пачке картонной.

Производитель

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Unit-II, Sy. №42, 45&46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India. Formulation Unit-6, Vill. Khol, Natagarh Road, Baddi, Distt. Solan, H.P. 173205, India.

Упаковщик (при упаковке препарата в России)/выпускающий контроль качества: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 4, 6, 8.

Организация, уполномоченная принимать сведения о рекламациях, нежелательных лекарственных реакциях и предоставлять потребителям дополнительные данные о препарате: представительство фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.

В случае упаковки на ООО «МАКИЗ-ФАРМА» сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: ООО «МАКИЗ-ФАРМА», 109029, Москва, Автомобильный пр., 6, стр. 5.

Тел.: (495) 974-70-00; факс: (495) 974-11-10.

e-mail: [email protected]

Условия хранения препарата Кеторол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кеторол®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Что за препарат?

Кеторол в ампулахКеторол относится к нестероидной группе препаратов, обладающих противовоспалительным и анестезирующим действием.

Также средство эффективно снимает жар.

Основной компонент препарата: кеторолака трометамин (30 мг/1 мл).

Для облегчения усвояемости средства организмом в состав дополнительно включены:

  • инъекционная вода;
  • натрия хлорид, натрия гидроксид;
  • динатрия эдетат;
  • этанол;
  • октоксинол;
  • пропиленгликоль.

Форма выпуска: раствор, разливается в ампулы, пакуется в коробки по 10 единиц. Жидкость без характерного цвета или имеет лёгкий бледно-жёлтый оттенок. Сторонних частиц не наблюдается.

Принцип работы: неселективное подавление активности двух существующих в человеческом организме изоферментов циклооксигеназы, которая стимулирует выработку простагландинов. Это приводит к снижению воспаления, купированию боли.

Активное вещество обладает способностью быстро скапливаться в тканях, рассредоточиваясь в них с равномерным покрытием. Выводится средство через почки после преобразования с помощью гепатоцитов в неактивные продукты распада.

Данные о производителе: Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., (Индия).

Показания к применению

Дедушка в больнице
Кеторол часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза

Препарат рекомендован к применению в терапии для снятия болевых ощущений сильной и средней тяжести. Кеторол используется также при лечении онкологии.

Его часто назначают после оперативного вмешательства, когда заканчивается действие общего или местного наркоза.

Среди основных областей использования обезболивающего выделяют следующие показания:

  • ушибы и травмы;
  • зубная боль;
  • разрывы связок и растяжки;
  • переломы, повреждения суставов;
  • невралгия;
  • ревматизмы, артриты;
  • воспаление слизистых сумок в зоне суставов, а также синовиальной оболочке.

Инструкция по применению ампул

Внутримышечное введение препарата
Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

  • Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
  • Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Режим дозирования

Дозирование препарата
Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков

Количество препарата подбирается индивидуально, но преимущественно в минимальной дозировке.

Вводится раствор глубоко в мышечную ткань.

Если возникает необходимость, эффект усиливается с помощью опиоидных анальгетиков (уменьшенные дозы).

Основными критериями определения количества раствора являются:

  • возрастной фактор;
  • состояние здоровья;
  • этиология заболевания.

Курс лечения препаратом Кеторол в среднем составляет 5 дней.

Рекомендуемая разовая доза:

  • пациентам, относящимся к возрастной группе старше 65 лет, или тем, у кого имеются нарушения работы почек – 10-15 мг (при максимальной суточной дозе 60 мг);
  • пациентам до 65 лет – 10-30 мг (при максимальной суточной дозе 90 мг).

Между инъекциями соблюдается временной промежуток – 4-6 часов, после оперативного вмешательства допускается сокращать интервал до 2-х часов.

Противопоказания

Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению.

Список внушительный, поэтому следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями перед использованием лекарства:

  • Беременная с водой
    Препарат Кеторол имеет ряд ограничений по применению

    Беременным женщинам препарат Кеторол противопоказан. Если возникает необходимость дополнять комплексную терапию обезболивающим, грудное вскармливание прекращается.

  • Возрастные ограничения: дети до 16 лет, пожилые люди за 60-65 лет.
  • Период оперативного вмешательства (до, во время и после) из-за большого риска образования кровотечения.
  • При нарушениях функции почек и печени, когда показатель плазменного креатинина превышает 50 мг/л.
  • Ангионевротический отёк.
  • Аллергия на компоненты препарата.
  • Гипокоагуляция, в частности проявления гемофилии.
  • Геморрагический диатез.
  • Геморрагический инсульт (или при подозрении заболевания).
  • Комплексная терапия с препаратами НПВС, ЦОГ-2.
  • Гиповолемия.
  • Бронхоспазм.
  • Аспириновая триада – разновидность бронхиальной астмы.

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

ЖКТ:

  • У девушки болит голова
    Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка

    запор или диарея;

  • ощущение тяжести в желудке;
  • рвота;
  • образование эрозий, язв на стенках желудка или кишечника, кровотечения;
  • гепатит;
  • острый панкреатит;
  • желтуха (холе статического типа);
  • гематомегалия (крайне редко);
  • изжога.

Органы дыхания:

  • одышка;
  • ринит;
  • бронхоспазм;
  • отёк в области горла.

ЦНС:

  • нарушение координации;
  • физическая слабость;
  • головная боль;
  • повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
  • изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
  • проблемы разного характера со слухом, зрением;
  • галлюцинации.

Мочеполовая система:

  • боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
  • нарушения работы почек;
  • изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
  • отёчность, связанная с дисфункцией почек;
  • нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

  • снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
  • повышение числа эозинофилов в крови;
  • малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

  • скачки давления АД;
  • потеря сознания;
  • отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

  • тошноте;
  • рвоте;
  • болевым ощущениям в брюшной полости;
  • пептическим язвам;
  • поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
  • накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
  • дисфункции почек.

Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка. Сделать это нужно не позднее двух часов после укола Кеторол. Также необходимо принять адсорбирующие препараты и средства, снимающие симптоматические проявления.

Лекарственное взаимодействие

Производитель указывает на следующие рекомендации по использованию Кеторола в сочетании с другими фармакологическими средствами:

  • Цветные лекарстваНе принимать средство более 2-х дней с Парацетамолом и Метотрексатом (при синхронном приёме препаратов отмечается повышение гепато- и нефротоксичности). Схема лечения может предусматривать совместное применение Кеторола и Метотрексата, но только при минимальной дозировке второго средства. В период проведения терапии регулярно контролируется уровень Метотрексата в плазме крови.
  • Совместный приём с Ацетилсалициловой кислотой, а также препаратами НПВС (включая ЦОГ-2) Кеторол провоцирует развитие различных нарушений со стороны ЖКТ (спазмы, язва, эрозии, кровотечения в кишечнике).
  • Непрямые антикоагулянты (цефотетан, варфарин, пентоксифиллин и др.) в сочетании с Кеторолом провоцируют кровотечение.
  • Кеторол снижает эффективность диуретиков при совместном приёме, как и средств, регулирующих артериальное давление.
  • Если возникает необходимость включать в терапию помимо Кеторола наркотические средства, дозы вторых существенно снижаются.
  • Допускается синхронный приём с препаратами, обладающими гипогликемическим эффектом, но при произведении точных расчётов дозировки. Это даст возможность избежать повышения сахара в крови.
  • При сочетании Кеторола и Вальпроевой кислоты в плазме крови концентрируются действующие компоненты кислоты, что может спровоцировать образование тромбов.
  • Возможно развитие нефротоксичности при совместном приёме кеторолака и антибиотиков, иммуносупрессантов, др. препаратов НПВС.

Условия и срок хранения

АптечкаЛекарство сохраняет свои свойства на протяжении 3-х лет.

Перед покупкой препарата нужно ознакомиться с датой изготовления.

Она пробивается на каждой упаковке и этикетке ампулы.

К правилам хранения препарата Кеторол предъявляются следующие требования:

  • отсутствие солнечных лучей (затенённость обеспечивается упаковкой, поэтому держать ампулы лучше в ней);
  • температурный режим – от 5° до 25° (важно не давать раствору замёрзнуть);
  • ограниченный доступ к домашней аптечке, где лежат препараты.

Условия продажи

Отпускается препарат Кеторол по предъявлении рецептурного листа. Об особом правиле продажи средства свидетельствует соответствующая надпись на упаковке.

Цена

Приобрести препарат Кеторол можно в аптеках. Цена упаковки, содержащей 10 ампул, составляет 121-130 рублей.

В качестве заменителей Кеторола допускается использование препаратов, которые обладают аналогичным фармакологическим действием:

Аналоги Кеторола
Название препарата Цена, рубли
Кеторолак 112
Кетанов 245
Долак 37
Кетокам 68

Отзывы

Под статьёй размещены отзывы пользователей, в которых они делятся опытом применения Кеторола в лечебных целях. В информации можно найти ответы на вопросы, возникшие после использования обезболивающего средства.

Источник: dentoland.com

Состав

Состав таблеток: кеторолак (10 мг/таб.), МКЦ, лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат Mg, карбоксиметилкрахмал Na (тип А).

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, пропиленгликоль (добавка E1520), титана диоксид; красители бриллиантовый голубой (22%) и хинолиновый желтый (78%) — олив зеленый.

Состав раствора: кеторолак (30 мг в миллилитре), октоксинол, ЭДТА, Na хлорид, этанол, пропиленгликоль (добавка E1520), Na гидроксид, вода д/и.

Состав геля: кеторолак (20 мг в грамме геля), пропиленгликоль (добавка E1520), диметилсульфоксид, карбомер 974Р, метил- и пропилпарагидроксибензоат Na, трометамин (трометамол), ароматизатор «Дримон Инде», этанол, глицерол, очищенная вода.

Форма выпуска

  • Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН — Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро — белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
  • Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
  • Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол — это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.

Фармакологическое действие

Таблетки и раствор: обезболивающее, противовоспалительное, антипиретическое.

Гель: обезболивающее, местное противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным анальгетиком с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью.

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg — модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом морфина.

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки — 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в крови при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке — 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% — с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация креатинина составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если почечная недостаточность выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении гемодиализа.

Показания к применению

Таблетки Кеторол: от чего помогает таблетированная форма препарата?

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли, при головной боли, при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии, артралгии, миалгии, растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при язвенной болезни или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

  • травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; бурсит, синовит, провреждение связок, эпикондилит, тендинит);
  • миалгии;
  • артралгии;
  • радикулите;
  • невралгии;
  • ревматических заболеваниях.

Противопоказания

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

  • гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
  • полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой бронхиальной астмы (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный риносинусит);
  • наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
  • кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
  • обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
  • гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
  • терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
  • функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • послеоперационный период после АКШ;
  • почечная недостаточность, при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
  • беременность, роды, лактация;
  • возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

  • застойная сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма (БА);
  • ИБС;
  • гиперчувствительность к НПВП;
  • патологическая дис- или гиперлипидемия;
  • цереброваскулярные патологии;
  • артериальная гипертензия;
  • поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
  • сепсис;
  • холестаз;
  • отечный синдром;
  • сахарный диабет;
  • СКВ;
  • хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
  • лечение другими НПВП, антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, пероральными ГКС;
  • язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
  • курение;
  • пожилой возраст (от 65 лет);
  • злоупотребление алкоголем;
  • тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА, экземе, мокнущих дерматитах, после 27-й недели беременности и в период лактации. Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности, ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Побочные действия

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

  • диарея и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
  • головокружение, повышенная сонливость, головная боль;
  • отеки (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
  • увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

  • метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
  • повышение АД;
  • пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
  • боль и/или ощущение жжения в месте укола;
  • повышенная потливость.

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

  • тошнота;
  • образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
  • гепатомегалия;
  • гепатит;
  • острое воспаление ПЖЖ;
  • ОПН;
  • холестатическая желтуха;
  • боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
  • ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией;
  • изменение объема мочи (снижение или повышение);
  • учащенное мочеиспускание;
  • отеки почечного происхождения;
  • нефрит;
  • снижение слуха, тиннитус;
  • нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
  • ринит, бронхоспазм, отек гортани;
  • асептический менингит;
  • гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
  • депрессия;
  • нарушения психической деятельности;
  • галлюцинации;
  • внезапные потери сознания;
  • отек легких;
  • отек языка;
  • лейкопения, эозинофилия, анемия;
  • кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
  • эксфолиативный дерматит;
  • синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
  • анафилактоидные реакции или анафилаксия;
  • лихорадка.

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

  • изъязвление слизистой пищеварительного канала;
  • изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
  • повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
  • головокружение, головную боль;
  • гематурию;
  • задержку жидкости;
  • реакции гиперчувствительности;
  • удлинение времени кровотечения;
  • анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Кеторола

Таблетки Кеторол: инструкция по применению

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Передозировка

Симптомы передозировки при парентеральном применении и приеме внутрь: тошнота, боль в животе, рвота, дисфункция почек, эрозивные поражения и изъязвление слизистой ЖКТ, метаболический ацидоз.

При появлении признаков интоксикации пострадавшему делают промывание желудка и дают энтеросорбенты. Дальнейшее лечение — симптоматическое. Диализ не позволяет в достаточной степени вывести кеторолак из организма.

Случаи передозировки при наружном применении препарата не описаны. При случайном приеме геля внутрь следует очистить желудок (показаны индукция рвоты и прием энтеросорбента) и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие для раствора и таблеток Кеторол

Применение кеторолака в сочетании с другими НПВП, АСК (ацетилсалициловой кислотой), этанолом, препаратами кальция, Кортикотропином и ГКС может привести к изъязвлению слизистой ЖКТ и развитию кровотечений из язвенных дефектов.

Совместное назначение с Метотрексатом способствует повышению гепато- и нефротоксичности, с Парацетамолом — нефротоксичности. С Метотрексатом кеторолак может назначаться только при условии, что Метотрексат будет применяться в минимально возможной дозе (при этом следует постоянно контролировать показатели плазменной концентрации метотрексата).

Пробенецид уменьшает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, повышает его плазменную концентрацию и увеличивает период полуэлиминации. На фоне применения кеторолака может снижаться клиренс Li и Метотрексата, а также усиливаться токсичность этих веществ.

Применение в комбинации с непрямыми антикоагулянтами, препаратами для тромболитической терапии, Гепарином, цефалоспориновыми антибиотиками, антиагрегантами повышает риск кровотечения.

Кеторолак, действуя как ингибитор синтеза Pg в почках, снижает эффект диуретиков и гипотензивных средств.

В случае одновременного применения с наркотическими обезболивающими препаратами дозы последних могут быть значительно более низкими.

Антацидные препараты не изменяют абсорбцию кеторолака.

Повышает сахароснижающее действие пероральных противодиабетических средств и инсулина, что требует перерасчета дозы.

Совместное применение с вальпроевой кислотой провоцирует нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает плазменную концентрацию Нифедипина и Верапамила.

При комбинировании с другими нефротоксичными средствами (например, с препаратами Au) повышается вероятность проявления нефротоксичных эффектов.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты снижают клиренс и повышают плазменную концентрацию кеторолака.

Лекарственные взаимодействия при наружном применении кеторолака

Не исключается вероятность фармакокинетического взаимодействия с конкурирующими за связь с плазменными белками препаратами.

Гель должен с осторожностью применяться в комбинации с Фенитоином, другими НПВП, диуретиками, Дигоксином, Циклоспорином, препаратами Li, Метотрексатом, противодиабетическими и гипотензивными средствами.

Пациентам, применяющим любой из перечисленных препаратов, начинать лечение Кеторолом следует только с одобрения врача.

Условия продажи

Как отпускаются разные лекарственные формы Кеторола — по рецепту или нет?

Гель относится к категории средств безрецептурного отпуска. Таблетки и уколы Кеторола отпускаются по рецепту.

Образец рецепта на латинском:

Rp.: Solutionis Ketoroli 3 %-1 ml.
D. t. d. N. 10 in ampullis.
S. в/в по 1 мл каждые 4-6 часов.

Условия хранения

Все лекарственные формы препарата должны храниться при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Таблетки и раствор — три года. Гель — два года.

Особые указания

Выбор в пользу той или иной лекарственной формы делают с учетом показаний к применению и интенсивности боли.

Таблетки:

Применение Кеторола более пяти дней подряд и/или в дозе, превышающей максимально допустимую, повышает риск развития побочных реакций.

Препарат не должен назначаться одновременно с другими НПВС, поскольку одновременное применение с ними приводит к декомпенсации сердца, задержке жидкости, повышению АД.

Эффекты, обусловленные влиянием кеторолака на агрегацию тромбоцитов, исчезают через 24–48 часов.

Кеторолак может изменять свойства тромбоцитов, однако препарат не заменяет профилактическое действие АСК при патологиях сердца и сосудов.

Чтобы снизить вероятность развития НПВС-гастропатии, препарат следует принимать с Омепразолом, Мизопростолом, антацидными средствами.

Перед назначением раствора следует выяснить, не было ли у больного ранее аллергической реакции на препарат или другие НПВС. Из-за риска развития реакций гиперчувствительности введение первой дозы проводят под тщательным медицинским наблюдением.

Гиповолемия способствует повышению риска возникновения нефротоксических эффектов.

Не рекомендуется применять раствор в качестве средства для подготовки больного к общей анестезии, а также для поддержания наркоза при обширных хирургических вмешательствах.

В период лечения Кеторолом рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и механизмами.

Гель (мазь) Кеторол рекомендуется наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания в раны и на слизистые (в том числе глаз).

Препарат не должен использоваться под повязками из воздухонепроницаемых материалов. После нанесения Кеторола на кожу необходимо хорошо мыть руки с мылом.

Аналоги Кеторола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги таблеток и раствора: Адолор, Ваторлак, Кетанов, Долак, Доломин, Кетофрил, Кеталгин, Кеторолак, Кетокам.

Препараты с близким механизмом действия: Артротек, Биоран, Вольтарен, Диклак, Диклоген, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Ортофен, Нейродикловит, Флотак, СвиссДжет.

Свечи с аналогичным действием: Вольтарен, Диклак, Диклонат П, Наклофен, Диклофенак, Индометацин.

Что лучше — Кеторол или Кетонал?

Кетонал — это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты). Лекарство имеет те же показания к применению, что и Кеторол.

При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии кеторолака плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.

Отличием кетопрофена от кеторолака также является более короткий период полуэлиминации — менее 2 часов.

Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что кеторолак обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем его аналог, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.

Можно ли давать детям Кеторол?

В аннотации указывается, что все лекарственные формы препарата предназначены для лечения пациентов старше 16-ти лет (согласно Википедии, возраст до 16-ти лет является относительным противопоказанием).

Причиной такого ограничения является то, что применение кеторолака у детей может спровоцировать нарушения зрения и слуха, депрессию, нефрит, отек легких, аллергические реакции и другие тяжелые осложнения.

Поэтому ребенку для снятия боли лучше давать более безопасные средства — например, препараты парацетамола или ибупрофена.

Совместимость с алкоголем

При совместном употреблении Кеторола и алкоголя возрастает риск образования язвенных дефектов в слизистой пищеварительного канала и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Кеторол при беременности

Раствор и таблетки при беременности и при грудном вскармливании противопоказаны.

Наружное применение допускается в 1 и 2-м триместрах, однако после 27 недели применение геля может стать причиной перенашивания беременности или осложненного течения родов.

Отзывы о Кетороле

Отзывы о Кетороле в таблетках, как и отзывы об уколах и геле в 95-98% случаев положительные. Кеторол от зубной боли, от боли в спине и мышцах, от головной боли помогает уже в течение получаса, а его эффект сохраняется до шести часов.

Большинство пациентов отмечает, что при применении лекарства в соответствии с инструкцией, побочные эффекты возникают исключительно редко. Иногда минусами Кеторола называют большое количество противопоказаний и невозможность длительного использования.

Сколько стоят таблетки, гель и ампулы Кеторол?

Цена Кеторола в таблетках в украинских аптеках — 29-37 грн. Уколы можно купить за 98-105 грн. Цена геля Кеторол — 55-62 грн.

В России средняя цена Кеторола в таблетках — 45 руб, цена Кеторола в ампулах — 145 руб, стоимость мази (геля) — 215 руб.

Источник: medside.ru


Leave a Comment

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.